核心摘要
本文依据抗菌药物药代动力学(PK)与药效动力学(PD)特征,系统解析三大类药物的作用机制。
先介绍几个概念
Cmax(峰浓度):药物在血液中的最高浓度,决定药效强度和潜在毒性。
PAE(Postantibiotic Effect)即抗菌后效应,指抗生素在体内浓度降至最低抑菌浓度(MIC)以下或完全清除后,仍能持续抑制细菌生长的一段时间
最小抑菌浓度(Minimum Inhibitory Concentration,MIC)是指体外实验中能够完全抑制细菌或真菌生长的最低抗菌药物浓度。它是衡量药物抗菌活性的核心指标,数值越小,表明药物的抑菌能力越强.
一、药物分类与作用机制
1️⃣时间依赖性抗菌药物
作用特征:
• 疗效与 T>MIC(血药浓度超过MIC的时间) 正相关。疗效主要与药物和细菌接触时间的长短密切相关,而与浓度升高关系不密切。当血药浓度高于致病菌最小抑菌浓度(MIC)的4-5倍以上时,其抗菌效果几乎达到饱和,即使再增加血药浓度,其抗菌效应也不会再增加。
代表药物:
• β-内酰胺类(青霉素、头孢噻呋)
• 林可胺类(林可霉素)
给药建议:
• 分多次给药。
2️⃣时间依赖性长PAE型药物
作用特征:
• 兼具 时间依赖性 显著PAE(抗菌后效应≥2h)。该类药物虽然为时间依赖性,但由于PAE或消除半衰期较长,使其抗菌作用持续时间延长。
代表药物:
• 大环内酯类(替米考星、泰万菌素)
• 四环素类(多西环素)
给药建议:
• 可延长给药间隔,一般推荐日剂量分2次给药。
3️⃣浓度依赖性抗菌药物
作用特征:
• 疗效与 Cmax/MIC(峰浓度/MIC比值) 正相关。该类药物疗效取决于血药峰浓度,而与作用时间关系不密切。即血药峰浓度越高,药效越强。一般推荐日剂量单次给药。
代表药物:
• 氨基糖苷类(庆大霉素)
• 氟喹诺酮类(恩诺沙星)
• 多粘菌素(硫酸黏杆菌素)
给药原则:
• 单次足量给药
二、常见误区警示
• ❌ 时间依赖性药物单次给药 → 疗效下降
• ❌ 浓度依赖性药物分次给药 → 诱导耐药风险
• ❌ 忽略PAE效应 → 过度频繁给药增加成本
三、抗生素分类表格分类
作用特征
代表药物
给药原则
时间依赖性抗菌药物
疗效与T>MIC正相关;血药浓度超过MIC 4-5倍后药效饱和
β-内酰胺类:青霉素、头孢噻呋
林可胺类:林可霉素
分多次给药
时间依赖性长PAE型药物
兼具时间依赖性 PAE≥2小时;抗菌作用因PAE或半衰期延长而持续
大环内酯类:替米考星、泰万菌素
四环素类:多西环素
日剂量分2次给药
浓度依赖性抗菌药物
疗效与Cmax/MIC正相关;血药峰浓度越高,杀菌作用越强
氨基糖苷类:庆大霉素
氟喹诺酮类:恩诺沙星
多粘菌素:硫酸黏杆菌素
单次足量给药
本文查阅网络资料整理而成,涉及用药请以兽医指导为准!
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