氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定是治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病常用药物。这三种抗组胺药物之间有何区别？
一、相互关系
氯雷他定属于三环类抗组胺药。
氯雷他定经肝脏代谢后的活性产物是地氯雷他定。地氯雷他定的抗组胺活性约为氯雷他定的15倍。
枸地氯雷他定是地氯雷他定的枸橼酸氢二钠盐，在体内转化为地氯雷他定后发挥抗组胺作用。
二、安全性
氯雷他定经肝脏广泛代谢，肝功能受损者，推荐半剂量每天服用或全剂量隔天服用。
枸地氯雷他定分解后的枸橼酸，无抗组胺活性，可与钙离子形成难以解离的可溶性络合物。
三者中，地氯雷他定的安全性最好。
三、等效剂量
1、药动学参数
口服氯雷他定（10mg）、地氯雷他定（5mg）后，血液中地氯雷他定的峰浓度、吸收总量相当。
2、说明书推荐的用法用量
枸地氯雷他定（8.8mg）约含地氯雷他定4.8mg和枸橼酸氢二钠4mg。
3、等效剂量
氯雷他定10mg≈地氯雷他定5mg≈枸地氯雷他定8.8mg。
4、起效时间
地氯雷他定本身具有较强的抗组胺活性。口服枸地氯雷他定后可迅速转化为地氯雷他定。
与氯雷他定相比，地氯雷他定和枸地氯雷他定起效更快。
四、特殊人群用药
1、妊娠期和哺乳妇女
妊娠及哺乳妇女不推荐常规使用抗组胺药。必需用药时，在权衡利弊、知情同意后，首选氯雷他定。
——2021年版《抗组胺药治疗皮炎湿疹类皮肤病临床应用专家共识》
氯雷他定：FDA妊娠分级B，哺乳分级L1。
地氯雷他定：FDA妊娠分级C，哺乳分级L2。
2、儿童用药
儿童应选用儿童合适的剂型，如糖浆剂、干混悬剂等。用药时，需注意药品说明书中的年龄范围。
温馨提示：
氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定主要不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力、偶见嗜睡，健忘及晨起面部肢端水肿。
由于抗组胺药能减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用。
作者：Gcplive
来源：药评中心
《中国合理用药探索》杂志
曾用名：《中国执业药师》
出版周期：月刊
ISSN：2096-3327
CN：10-1462/R（原CN：11-5132/R）
出版地：北京市
创刊时间：2003
《中国合理用药探索》杂志（原《中国执业药师》）创刊于2003年，是国家药品监督管理局主管、中国健康传媒集团和中国药师协会主办的医药学专业学术期刊。本刊为RCCSE中国核心学术期刊，收录于中国核心期刊（遴选）数据库、CNKI中国期刊全文数据库、美国《化学文摘》CA（2014）、中文科技期刊数据库（VIP）、JST日本科学技术振兴机构数据库(日)、美国《乌利希期刊指南》（UPD）。
